Ангиопротекторы Антибиотики Биогенные препараты Биологически активные добавки Ветеринарные препараты Витамины Гепатопротектор Гомеопатия Гормональные препараты Иммуностимуляторы Иммунодепрессанты Антиаритмические препараты Наружные средства Пробиотики Противовирусные препараты Противовоспалительные препараты Противогрибковые препараты Противоопухолевые препараты Противорвотные препараты Лекарства от эпилепсии Прочее Уход за волосами Лекарства от аллергии Неврология Нефрология Остеоартроз Остеопороз Паркинсон Подагра Препараты для женщин Препараты для лечения ЖКТ Препараты для предстательной железы Препараты от алкоголизма Препараты от псориаза Сердечные препараты Средство от прыщей Таблетки от мигрени Ухо-горло-нос
Каталог
0

Эллаон Ellaone (Ulipristal, Улипристала ацетат) таб. 30мг

Есть в наличии
 
Цена 1 упак.: 2 950 руб.
 
* бронирование НЕ обязывает Вас делать покупку. Мы перезвоним, ответим на Ваши вопросы — а Вы решите, подтвердить заказ или отказаться.
Или воспользуйтесь "Быстрым заказом":
+7
* мы перезвоним и сами оформим Ваш заказ
  • Доставим: завтра
  • Забрать из аптеки: уточняйте
  • Только европейские лекарства в наличии с доставкой на ЗАВТРА!
  • 100% подлинность препарата подтверждается сертификатом качества.
  • Честность и репутация. Мы занимаемся продажей редких лекарств уже более 5 лет.
  • Настоящие отзывы о наших лекарствах и нашей работе.
  • Полная финансовая ответственность за доставку лекарства к покупателю.
  • Описание
  • Инструкция
  • Отзывы (0)
Описание
  • Производитель: Laboratoire HRA Pharma, Франция
  • Действующее вещество:Улипристала ацетат
  • Срок годности: до 08.2021
  • Форма выпуска: таблетки Все формы
Инструкция

Лекарственная форма

Таблетки, 30 штук в упаковке.

Состав

Каждая таблетка содержит 30 мг Улипристала ацетат.

Дополнительные вещества: лактоза (в виде моногидрата) 237 мг, повидон К30, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы, экстренные контрацептивы.

Фармакологическое действие

Улипристала ацетат является орально-активным синтетическим селективным модулятором рецептора прогестерона, который действует посредством высокоаффинного связывания с рецептором человеческого прогестерона.  При использовании для экстренной контрацепции механизмом действия является подавление или задержка овуляции через подавление выброса ЛГ.  Фармакодинамические данные показывают, что даже при приеме непосредственно перед планированием овуляции (когда ЛГ уже начал расти), улипристала ацетат способен отложить разрыв фолликула в течение не менее 5 дней в 78,6% случаев (р <0,005 по сравнению с левоноргестрелом).

Улипристала ацетат также обладает высоким сродством к глюкокортикоидному рецептору, и in vivo у животных наблюдается антиглюкокортикоидный эффект.  Однако у людей такого эффекта не наблюдалось даже после повторного введения в суточной дозе 10 мг.  Он имеет минимальное сродство к рецептору андрогенов и не имеет сродства к рецепторам эстрогена или минералокортикоидов человека.

Результаты двух независимых рандомизированных контролируемых исследований показали, что эффективность улипристала ацетата не уступает эффективности левоноргестрела у женщин, которые предъявляли экстренную контрацепцию в период от 0 до 72 часов после незащищенного полового акта или неудачной контрацепции.  Когда данные из двух исследований были объединены с помощью мета-анализа, риск беременности с использованием улипристала ацетата был значительно снижен по сравнению с левоноргестрелом (р = 0,046).

В двух исследованиях представлены данные об эффективности применения Эллаона в течение 120 часов после незащищенного полового акта.  В открытом клиническом исследовании, в котором принимали участие женщины, которые предъявляли экстренную контрацепцию и лечились улипристалом ацетатом между 48 и 120 часами после незащищенного полового акта, наблюдалась частота беременности 2,1% (26/1241).  Кроме того, во втором сравнительном исследовании,  также представлены данные о 100 женщинах, получавших улипристала ацетат через 72–120 часов после незащищенного полового акта, у которых беременностей не наблюдалась.

Ограниченные и неубедительные данные клинических испытаний указывают на возможную тенденцию к снижению эффективности контрацепции улипристала, в котором оценивали эффективность и безопасность ЕllaOne у подростков в возрасте 17 лет и младше, не выявило различий в характеристиках безопасности и эффективности по сравнению со взрослыми женщинами в возрасте 18 лет и старше.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального введения однократной дозы 30 мг улипристала ацетат быстро абсорбируется, с пиковой концентрацией в плазме 176 ± 89 нг / мл, возникающей приблизительно через 1 час (0,5-2,0 ч) после приема, и с AUC0-∞ 556 ±  260 нг / ч.

Введение улипристала ацетата вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводило к снижению средней Cmax примерно на 45%, задержке Tmax (в среднем от 0,75 часа до 3 часов) и повышению средней величины AUC0-∞ на 25% по сравнению с введением в голодном состоянии.  Аналогичные результаты были получены для активного монодеметилированного метаболита.

Распределение

Улипристала ацетат тесно связан (> 98%) с белками плазмы, включая альбумин, альфа-1-кислотный гликопротеин и липопротеин высокой плотности.

Улипристала ацетат является липофильным соединением и распространяется в грудном молоке со средним суточным выделением 13,35 мкг [0-24 часа], 2,16 мкг [24-48 часов], 1,06 мкг [48-72 часов], 0,58 мкг [72  -96 часов] и 0,31 мкг [96-120 часов].

Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат может быть ингибитором BCRP (белка устойчивости к раку молочной железы) на кишечном уровне.  Эффекты улипристала ацетата на BCRP вряд ли будут иметь какие-либо клинические последствия.

Улипристала ацетат не является субстратом для OATP1B1 или OATP1B3.

Метаболизм / выведение

Улипристала ацетат широко метаболизируется до монодеметилированных, дидеметилированных и гидроксилированных метаболитов.  Монодеметилированный метаболит является фармакологически активным.  Данные in vitro показывают, что это преимущественно опосредовано CYP3A4, и в небольшой степени CYP1A2 и CYP2A6.  Конечный период полураспада улипристала ацетата в плазме после однократной дозы 30 мг оценивается в 32,4 ± 6,3 часа, со средним клиренсом (CL / F) 76,8 ± 64,0 л / ч.

Особые группы населения

Фармакокинетические исследования не проводились у женщин с нарушениями функции почек или печени.

Доклинические данные о безопасности

Доклинические данные не показывают особой опасности для человека, основанной на традиционных исследованиях фармакологии безопасности, токсичности при повторных дозах и генотоксичности.  Большинство результатов общих исследований токсичности были связаны с его механизмом действия в качестве модулятора рецепторов прогестерона и глюкокортикоидов, при этом активность антипрогестерона наблюдалась при воздействиях, сходных с терапевтическими уровнями.

Информация из исследований репродуктивной токсичности ограничена из-за отсутствия измерения воздействия в этих исследованиях.  Улипристала ацетат оказывает эмбрио-летальное действие у крыс, кроликов (при многократных дозах выше 1 мг / кг) и у обезьян.  При этих повторных дозах безопасность для человеческого эмбриона неизвестна.  В дозах, которые были достаточно низкими для поддержания беременности у видов животных, тератогенных эффектов не наблюдалось.

Исследования канцерогенности (на крысах и мышах) показали, что улипристала ацетат не является канцерогенным.

Показания к применению

Экстренная контрацепция в течение 120 часов (5 дней) после незащищенного полового акта или отказа от контрацепции.

Способ применения и дозы

Лечение состоит из одной таблетки, которую следует принимать внутрь как можно скорее, но не позднее, чем через 120 часов (5 дней) после незащищенного полового акта или отказа от контрацепции.

ЕllaOne можно принимать в любое время во время менструального цикла.

Если рвота возникает в течение 3 часов после приема ЕllaOne, следует принять еще одну таблетку.

Если у женщины поздний менструальный цикл или симптомы беременности, беременность должна быть исключена перед назначением ЭллаОн.

Особые группы населения

Почечная недостаточность

Регулировка дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В отсутствие конкретных исследований, рекомендации по альтернативной дозе для ЕllaOne не могут быть сделаны.

Тяжелая печеночная недостаточность

При отсутствии специальных исследований ЕllaOne не рекомендуется.

Детская популяция

Нет соответствующего применения ЕllaOne для детей препубертатного возраста при показании экстренной контрацепции.

Подростки: ЕllaOne подходит для любой женщины детородного возраста, включая подростков.  По сравнению со взрослыми женщинами в возрасте 18 лет и старше не было выявлено различий в безопасности и эффективности.

Способ применения

Таблетку можно принимать с едой или без еды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

ЕllaOne предназначен только для случайного использования.  Он ни в коем случае не должен заменять обычный метод контрацепции.  В любом случае, женщинам следует рекомендовать принять регулярный метод контрацепции.

ЕllaOne не предназначен для использования во время беременности и не должен приниматься какой-либо женщиной, подозреваемой или известной как беременная.  Однако ЕllaOne не прерывает существующую беременность.

В случае, если следующий менструальный период задерживается более чем на 7 дней, если менструальный период носит ненормальный характер или если есть признаки, указывающие на беременность или в случае сомнений, следует выполнить тест на беременность.  Как и при любой беременности, следует учитывать возможность внематочной беременности.  Важно знать, что возникновение маточных кровотечений не исключает внематочную беременность.  Женщинам, которые забеременели после приема ЕllaOne, следует обратиться к врачу.

ЕllaOne подавляет или откладывает овуляцию.  Если овуляция уже произошла, ЕllaOne больше не эффективен.  Время овуляции не может быть предсказано, и поэтому ЕllaOne следует принимать как можно скорее после незащищенного полового акта.

Нет данных об эффективности ЕllaOne при приеме более 120 часов (5 дней) после незащищенного полового акта.

Ограниченные и неубедительные данные свидетельствуют о том, что может быть снижена эффективность ЕllaOne с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ).  У всех женщин экстренная контрацепция должна приниматься как можно скорее после незащищенного полового акта, независимо от массы тела женщины или ИМТ.

После приема внутрь менструальные циклы могут наступить на несколько дней раньше или позже, чем ожидалось.  Примерно у 7% женщин менструальные периоды произошли более чем на 7 дней раньше, чем ожидалось.  У 18,5% женщин задержка составляла более 7 дней, а у 4% задержка превышала 20 дней.

Одновременное использование улипристала ацетата и экстренной контрацепции, содержащей левоноргестрел не рекомендуется.

Контрацепция после приема внутрь

ЕllaOne является экстренным противозачаточным средством, которое снижает риск беременности после незащищенного полового акта, но не обеспечивает противозачаточную защиту для последующих половых актов.  Поэтому после использования экстренной контрацепции женщинам следует рекомендовать использовать надежный барьерный метод до ее следующего менструального периода.

Хотя использование ЕllaOne не противопоказано к продолжительному применению регулярной гормональной контрацепции, ЕllaOne может уменьшить его противозачаточное действие.  Поэтому, если женщина желает начать или продолжить использование гормональной контрацепции, она может сделать это после использования ЕllaOne, однако ей следует рекомендовать использовать надежный барьерный метод до следующего менструального периода.

Конкретные группы населения

Применение у женщин с тяжелой формой астмы, получающих пероральный прием глюкокортикоидов, не рекомендуется.

Этот лекарственный препарат содержит лактозу.  Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лаппазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Улипристала ацетат метаболизируется CYP3A4 in vitro.

- индукторы CYP3A4

Результаты in vivo показывают, что введение улипристала ацетат с сильным индуктором CYP3A4, таким как рифампицин, заметно снижает Cmax и AUC улипристала ацетат на 90% или более и уменьшает период полураспада улипристала ацета в 2,2 раза, что соответствует приблизительно 10-кратному уменьшению  улипристального ацетата.  Одновременное применение ЕllaOne с индукторами CYP3A4 уменьшает плазму  концентрации улипристала ацетат и может привести к снижению эффективности ЕllaOne.  Для женщин, которые использовали фермент-индуцирующие препараты в течение последних 4 недель, ЕllaOne не рекомендуется, и следует рассмотреть возможность применения негормональной экстренной контрацепции (то есть внутриматочного медного устройства (Cu-IUD)).

- ингибиторы CYP3A4

Результаты in vivo показывают, что введение улипристала ацетат с мощным и умеренным ингибитором CYP3A4 увеличивало Cmax и AUC улипристала ацетат максимум в 2 и 5,9 раза соответственно.  Эффекты ингибиторов CYP3A4 вряд ли будут иметь какие-либо клинические последствия.

Ингибитор CYP3A4 ритонавир также может оказывать стимулирующее действие на CYP3A4, когда ритонавир используется в течение более длительного периода.  В таких случаях ритонавир может снизить плазменную концентрацию улипристала ацетат.  Поэтому одновременный прием не рекомендуется.  Индукция фермента проходит медленно, и влияние на концентрацию улипристала ацетат в плазме может наблюдаться, даже если женщина перестала принимать индуктор фермента в последние 4 недели.

Лекарственные средства, влияющие на рН желудка

Введение улипристала ацетата (таблетка 10 мг) вместе с ингибитором протонного насоса эзомепразолом (20 мг ежедневно в течение 6 дней) приводило к снижению средней Cmax примерно на 65%, задержке Tmax (в среднем от 0,75 часа до 1,0 часа) и 13%  выше среднего AUC.  Клиническая значимость этого взаимодействия для однократного введения ацетата улипристала в качестве экстренной контрацепции не известна.

Гормональные контрацептивы

Поскольку улипристала ацетат с высокой аффинностью связывается с рецептором прогестерона, он может мешать действию прогестаген содержащих лекарственных препаратов:

- Противозачаточное действие комбинированных гормональных контрацептивов и контрацепции, содержащей только прогестоген, может быть уменьшено.

- Одновременное использование улипристала  ацетата и экстренной контрацепции, содержащей левоноргестрел, не рекомендуется.

Данные in vitro указывают на то, что улипристала ацетат и его активный метаболит значительно не ингибируют CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в клинически значимых концентрациях.  После введения однократной дозы индукция CYP1A2 и CYP3A4 с помощью улипристала ацетат или его активного метаболита маловероятна.  Таким образом, введение улипристала ацетат вряд ли изменит клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются этими ферментами.

P-gp (P-гликопротеин) субстраты

Данные in vitro указывают на то, что улипристала ацетат может быть ингибитором P-gp в клинически значимых концентрациях.  Результаты in vivo с субстратом P-gp фексофенадином были неубедительными.  Эффекты субстратов P-gp вряд ли будут иметь какие-либо клинические последствия.

Беременность и кормление грудью

Беременность

ЕllaOne не предназначен для использования во время беременности и не должен приниматься какой-либо женщиной, подозреваемой или известной как беременная.

ЕllaOne не прерывает существующую беременность.

Беременность может иногда возникать после приема внутрь.  Хотя тератогенного потенциала не наблюдалось, данные о животных недостаточны в отношении репродуктивной токсичности.  Ограниченные данные о воздействии ЕllaOne на беременность не предполагают каких-либо проблем с безопасностью. 

Грудное вскармливание

Влияние на новорожденных / младенцев не изучалось.  Риск для ребенка на грудном вскармливании не может быть исключен.  После приема ЕllaOne грудное вскармливание не рекомендуется в течение одной недели.  В течение этого времени рекомендуется сцеживать и выбрасывать грудное молоко, чтобы стимулировать лактацию.

Фертильность

Быстрое восстановление фертильности, вероятно, следует после лечения препаратом ЕllaOne для экстренной контрацепции.  Женщинам следует рекомендовать использовать надежный барьерный метод для всех последующих половых сношений до следующего менструального периода.

Побочные реакции

Как и любой другой препарат, Эллаон может вызывать побочные эффекты, которым подвержены не все.
Некоторые симптомы, например повышение чувствительности груди и боли в животе, тошнота и рвота, являются также признаками возможной беременности. Если после приема Эллаон у вас наблюдается задержка менструации и имеют место эти симптомы, вам следует сделать тест на беременность (см. раздел «Беременность, кормление грудью и фертильность»).
Часто возникающие побочные эффекты (не более 1 случая на 10 человек):

  • тошнота, боли или дискомфорт в животе, рвота;
  • болезненная менструация, тазовые боли, повышенная чувствительность груди;
  • головная боль, головокружение, колебания настроения;
  • боли в мышцах, боли в спине, утомляемость.
Нечасто возникающие побочные эффекты (не более 1 случая на 100 человек):
  • понос, изжога, вздутие живота, сухость во рту;
  • ненормальные или нерегулярные вагинальные кровотечения, обильный/продолжительный менструальный цикл, пременструальный синдром, вагинальное раздражение или выделения, сниженное или повышенное либидо;
  • приливы жара;
  • изменения аппетита, эмоциональные расстройства, беспокойство, возбудимость, нарушения сна, сонливость, мигрень, нарушения зрения;
  • грипп;
  • акне, кожные высыпания, зуд;
  • жар, озноб, плохое самочувствие.
Редко возникающие побочные эффекты (не более 1 случая на 1000 человек):
  • боль или зуд половых органов, болезненный половой акт, разрыв кисты яичника, аномально малокровный менструальный цикл;
  • нарушения концентрации, вертиго, дрожь, дезориентация, потеря сознания;
  • необычные ощущения в глазах, покраснение глаз, повышенная чувствительность к свету;
  • сухость в горле, нарушения восприятия вкуса;
  • крапивница (зудящие высыпания), жажда.

Передозировка

Опыт с передозировкой улипристала ацетат ограничен. Разовые дозы до 200 мг использовались женщинами без проблем с безопасностью. Такие высокие дозы были хорошо переносимы;  однако у этих женщин был укороченный менструальный цикл (маточное кровотечение возникало на 2-3 дня раньше, чем можно было ожидать), а у некоторых женщин продолжительность кровотечения была продолжительной, хотя и не чрезмерной по количеству (пятнистость). Антидотов нет, дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С, в месте, недоступном для детей.

Срок годности

3 года от даты изготовления, указанной на упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Отзывы о препарате (0)
Добавьте свой отзыв о препарате
Вы можете оставить отзыв анонимно, или авторизоваться через социальные сети:
Оценка: 

Аналогичные товары в категории «Противоопухолевые препараты»

Фото препарата Алимта пор. лиоф. 500мг №1

Алимта пор. лиоф. 500мг №1

Есть в наличии
Цена:71900 руб.
Фото препарата Алкеран (Alkeran) таблетки 2мг №25

Алкеран (Alkeran) таблетки 2мг №25

Есть в наличии
Цена:2270 руб.
Фото препарата Алкеран пор. для ин. фл. 50мг №1

Алкеран пор. для ин. фл. 50мг №1

Есть в наличии
Цена:34900 руб.
Фото препарата Анастрозол Тева таб. 1мг 30шт

Анастрозол Тева таб. 1мг 30шт

Есть в наличии
Цена:990 руб.
Фото препарата Аримидекс 1мг №28

Аримидекс 1мг №28

Есть в наличии
Цена:2990 руб.
Фото препарата Вайдаза пор. д/и 100мг №1

Вайдаза пор. д/и 100мг №1

Есть в наличии
Цена:17900 руб.
+7 495 229-44-64 +7 495 229-44-64 Москва обратный звонок
+7 812 385-72-65 +7 812 385-72-65 Санкт-Петербург
+7 343 237-23-45 +7 343 237-23-45 Екатеринбург