Ангиопротекторы Антибиотики Биологически активные добавки Ветеринарные препараты Витамины Гепатопротектор Гомеопатия Гормональные препараты Иммуностимуляторы Иммунодепрессанты Антиаритмические препараты Наружные средства Пробиотики Противовирусные препараты Противовоспалительные препараты Противогрибковые препараты Противоопухолевые препараты Противорвотные препараты Лекарства от эпилепсии Прочее Уход за волосами Лекарства от аллергии Неврология Нефрология Остеоартроз Остеопороз Паркинсон Подагра Препараты для женщин Препараты для лечения ЖКТ Препараты для предстательной железы Препараты от алкоголизма Препараты от псориаза Сердечные препараты Средство от прыщей Таблетки от мигрени
Каталог
0

Эмселекс (аналог Энаблекс) Дарифенацин 15мг табл. №28

Есть в наличии
В упаковке: 28 таблеток
Цена 1 упак.: 5 700 руб.
* бронирование НЕ обязывает Вас делать покупку. Мы перезвоним, ответим на Ваши вопросы — а Вы решите, подтвердить заказ или отказаться.
  • Доставим: завтра
  • Забрать из аптеки: уточняйте
  • Только европейские лекарства в наличии с доставкой на ЗАВТРА!
  • 100% подлинность препарата подтверждается сертификатом качества.
  • Честность и репутация. Мы занимаемся продажей редких лекарств уже более 5 лет.
  • Настоящие отзывы о наших лекарствах и нашей работе.
  • Полная финансовая ответственность за доставку лекарства к покупателю.
  • Описание
  • Инструкция
  • Отзывы (0)
Описание
  • Форма выпуска:
    Таблетки
  • Производитель: Novartis A.S
  • Страна:Швейцария
  • Срок годности: до 10.2020
  • Для детей: Запрещено
  • Рецептурность: По рецепту
  • Действующее вещество: Дарифенацин
  • Применяется при заболеваниях: Недержание мочи
Препарат Эмселекс (аналог Энаблекс) Дарифенацин 15мг табл. №28
Инструкция

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой. В упаковке 28 таблеток.

Состав

Каждая таблетка содержит 15 мг дарифенацина (в виде гидробромида).

Дополнительные компоненты: гидрофосфат кальция безводный, гипромеллоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль, гипромеллоза, тальк, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172), красный оксид железа (E172).

Фармакологическое действие

Механизм действия

Дарифенацин является селективным антагонистом мускариновых рецепторов M3 (M3 SRA) in vitro.  Рецептор М3 является основным подтипом, который контролирует сокращение мышц мочевого пузыря.  Неизвестно, приводит ли эта селективность к рецептору М3 к каким-либо клиническим преимуществам при лечении симптомов синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

Клиническая эффективность и безопасность

Цистометрические исследования, проводимые с дарифенацином у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали увеличение емкости мочевого пузыря, увеличение порога объема для нестабильных сокращений и уменьшение частоты нестабильных сокращений детрузора.

Фармакокинетика

Абсорбция

Из-за широкого метаболизма первого прохода дарифенацин имеет биодоступность приблизительно 15% и 19% после ежедневных доз 7,5 мг и 15 мг в устойчивом состоянии.  Максимальные уровни в плазме достигаются приблизительно через 7 часов после приема таблеток с пролонгированным высвобождением, и к шестому дню введения достигаются устойчивые уровни в плазме.  В устойчивом состоянии колебания от пика к впадине концентрации дарифенацина невелики (ПТФ: 0,87 для 7,5 мг и 0,76 для 15 мг), тем самым поддерживая терапевтические уровни в плазме в течение интервала дозирования.  Пища не оказала влияния на фармакокинетику дарифенацина при многократном приеме таблеток пролонгированного действия.

Распределение

Дарифенацин является липофильной основой и на 98% связан с белками плазмы (преимущественно с альфа-1-кислотным гликопротеином).  Установленный объем распределения (Vss) оценивается в 163 литра.

Метаболизм

Дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени после перорального приема.

Дарифенацин подвергается значительному метаболизму цитохромом CYP3A4 и CYP2D6 в печени и CYP3A4 в стенке кишечника.  Три основных метаболических пути следующие:

  • моногидроксилирование в дигидробензофурановом кольце;
  • раскрытие дигидробензофуранового кольца и N-деалкилирование пирролидинового азота.

Исходные продукты путей гидроксилирования и N-деалкилирования являются основными циркулирующими метаболитами, но ни один из них не вносит существенного вклада в общий клинический эффект дарифенацина.

Фармакокинетика дарифенацина в устойчивом состоянии зависит от дозы вследствие насыщения фермента CYP2D6.

Удвоение дозы дарифенацина с 7,5 мг до 15 мг приводит к увеличению стационарного воздействия на 150%.  Эта дозовая зависимость, вероятно, вызвана насыщением метаболизма, катализируемого CYP2D6, возможно, вместе с некоторым насыщением метаболизма кишечной стенки, опосредованного CYP3A4.

Экскреция

После введения пероральной дозы раствора 14C-дарифенацина здоровым добровольцам примерно 60% радиоактивности восстанавливалось в моче и 40% в фекалиях.  Лишь небольшой процент экскретируемой дозы составлял неизмененный дарифенацин (3%).  Расчетный клиренс дарифенацина составляет 40 литров / час.  Период полувыведения darifenacin после хронического дозирования составляет примерно 13-19 часов.

Показания к применению

Симптоматическое лечение недержания мочи и / или увеличение частоты мочеиспускания и срочности, которые могут возникнуть у взрослых пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза составляет 7,5 мг в день.  Через 2 недели от начала терапии дозировку следует пересмотреть.  Для тех пациентов, которые нуждаются в большем облегчении симптомов, доза может быть увеличена до 15 мг в день, исходя из индивидуальной реакции.

Пожилые пациенты (≥ 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза для пожилых людей составляет 7,5 мг в день.  Через 2 недели от начала терапии пациенты должны быть повторно оценены на предмет их эффективности и безопасности.  Для тех пациентов, которые имеют приемлемый профиль переносимости, но нуждаются в большем ослаблении симптомов, доза может быть увеличена до 15 мг в день на основе индивидуального ответа.

Детская популяция

Emselex не рекомендуется для детей младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушениями функции почек.  Однако следует соблюдать осторожность при лечении этой группы населения.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не требуется у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (Child Pugh A).  Тем не менее, существует риск увеличения воздействия в этой группе населения.

Пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (Child Pugh B) следует лечить только в том случае, если польза превышает риск, а доза должна быть ограничена до 7,5 мг в день.  Emselex противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Child Pugh C)..

Пациенты, получающие сопутствующее лечение веществами, которые являются сильными ингибиторами CYP2D6 или умеренными ингибиторами CYP3A4.

У пациентов, получающих вещества, которые являются сильными ингибиторами CYP2D6, такие как пароксетин, тербинафин, хинидин и циметидин, лечение следует начинать с дозы 7,5 мг.  Дозу можно титровать до 15 мг в день для получения улучшенного клинического ответа при условии, что доза хорошо переносится.  Однако следует соблюдать осторожность.

Для пациентов, получающих вещества, которые являются умеренными ингибиторами CYP3A4, такие как флуконазол, сок грейпфрута и эритромицин, рекомендуемая начальная доза составляет 7,5 мг в день.  Дозу можно титровать до 15 мг в день для получения улучшенного клинического ответа при условии, что доза хорошо переносится.  Однако следует соблюдать осторожность.

Способ применения

Таблетки следует принимать один раз в день с жидкостью.  Их можно принимать с пищей или без, и ее следует проглатывать целиком, а не разжевывать, разделять или измельчать.

Противопоказания

Эмселекс противопоказан пациентам с:

 - Повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

 - Задержкой мочи.

 - Неконтролируемой узкоугольной глаукомой.

 - Миастенией Гравис.

 - Тяжелой печеночной недостаточностью (Чайлд Пью С).

 - Тяжелым язвенным колитом.

 - Токсичным мегаколоном.

 - Сопутствующим лечением сильными ингибиторами CYP3A4.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Emselex следует назначать с осторожностью пациентам с вегетативной невропатией, грыжей пищевода, клинически значимой непроходимостью мочевого пузыря, риском задержки мочи, тяжелыми запорами или желудочно-кишечными обструктивными расстройствами, такими как стеноз привратника желудка.

Эмселекс следует использовать с осторожностью у пациентов, которые лечатся от узкоугольной глаукомы.

Другие причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или почечная недостаточность) должны быть оценены до лечения Emselex.  При наличии инфекции мочевыводящих путей следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

Эмселекс следует использовать с осторожностью у пациентов с риском снижения моторики желудочно-кишечного тракта, желудочно-пищеводного рефлюкса и / или одновременно принимающих лекарственные средства (такие как пероральные бисфосфонаты), которые могут вызывать или усугублять эзофагит.

Безопасность и эффективность еще не были установлены у пациентов с нейрогенной причиной детрузора по сравнению с активностью.

Следует соблюдать осторожность при назначении антимускариновых препаратов пациентам с уже существующими заболеваниями сердца.

Как и в случае с другими антимускариновыми препаратами, пациентам следует дать указание прекратить прием Эмселекса и немедленно обратиться к врачу, если они испытывают отек языка или рта, или глотки, или затрудненное дыхание.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при применении дарифенацина одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический диапазон, например, флекаинидом, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами (имипрамином).

При одновременном применении с мощным ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, с кетоконазолом, итраконазолом, миконазолом, тролеандомицином, нефазадоном и ритонавиром) не следует превышать суточную дозу Энаблекса 7,5 мг.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Существует ограниченное количество данных о применении дарифенацина у беременных женщин.  Исследования на животных показали токсичность для родов.  Emselex не рекомендуется во время беременности.

Грудное вскармливание

Дарифенацин выделяется с молоком крыс.  Не известно, выделяется ли из организма дарифенацин в материнском молоке.  Нельзя исключать риск для ребенка.  Решение о том, следует ли избегать кормления грудью или воздерживаться от терапии Эмселексом в период лактации, должно основываться на сравнении пользы и риска.

Фертильность

Дарифенацин не оказывал влияния на фертильность у самцов или самок у крыс или на репродуктивные органы любого пола у крыс и собак.  Женщины с детородным потенциалом должны быть осведомлены об отсутствии данных о фертильности, а Emselex следует назначать только после рассмотрения индивидуальных рисков и выгод.

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины

Как и другие антимускариновые препараты, Эмселекс может вызывать такие эффекты, как головокружение, нарушение зрения, бессонница и сонливость.  Пациенты, испытывающие эти побочные эффекты, не должны водить машину.  Сообщается, что для Эмселекса эти побочные эффекты встречаются редко.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: нечасто - инфекция мочевыводящих путей.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, патологическое мышление.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, дисгевзия, сонливость.

Со стороны органа зрения: часто - синдром "сухого" глаза, нечасто - нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - сухость в носу, нечасто - одышка, кашель, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - запор, сухость во рту; часто - боль в животе, тошнота, диспепсия; нечасто - метеоризм, диарея, язвенный стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, сухость кожи, зуд, гипергидроз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи, расстройства со стороны мочевыводящих путей, боль в мочевом пузыре.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - эректильная дисфункция, вагинит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки, астения, отек лица, другие отеки.

Передозировка

Эмселекс вводили в клинических испытаниях в дозах до 75 мг (пятикратная максимальная терапевтическая доза).  Наиболее частыми побочными реакциями были сухость во рту, запор, головная боль, диспепсия и заложенность носа.  Однако передозировка дарифенацином может привести к серьезным антихолинергическим эффектам и должна рассматриваться соответствующим образом.  Терапия должна быть направлена ​​на устранение антихолинергических симптомов под тщательным медицинским наблюдением.  Использование таких веществ, как физостигмин, может помочь устранить такие симптомы.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

3 года от даты производства.

Категория отпуска

По рецепту.

Отзывы о препарате (0)
Добавьте свой отзыв о препарате
Вы можете оставить отзыв анонимно, или авторизоваться через социальные сети:
Загрузка...
Оценка: 
Ваш город:
Undefined
Да, спасибо Нет, другой
+7 495 229-44-64 +7 495 229-44-64 Москва и регионы РФ обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 812 385-72-65 +7 812 385-72-65 Санкт-Петербург обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 495 229-44-64 +7 495 229-44-64 Иркутск обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 383 388-44-35 +7 383 388-44-35 Новосибирск обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 351 200-32-59 +7 351 200-32-59 Челябинск обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 343 237-23-45 +7 343 237-23-45 Екатеринбург обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 391 986-55-82 +7 391 986-55-82 Красноярск обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 846 211-04-83 +7 846 211-04-83 Самара обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 845 239-81-12 +7 845 239-81-12 Саратов обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 345 257-82-81 +7 345 257-82-81 Тюмень обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00