Ангиопротекторы Антибиотики Биологически активные добавки Ветеринарные препараты Витамины Гепатопротектор Гомеопатия Гормональные препараты Иммуностимуляторы Иммунодепрессанты Антиаритмические препараты Наружные средства Пробиотики Противовирусные препараты Противовоспалительные препараты Противогрибковые препараты Противоопухолевые препараты Противорвотные препараты Лекарства от эпилепсии Прочее Уход за волосами Лекарства от аллергии Неврология Нефрология Остеоартроз Остеопороз Паркинсон Подагра Препараты для женщин Препараты для лечения ЖКТ Препараты для предстательной железы Препараты от алкоголизма Препараты от псориаза Сердечные препараты Средство от прыщей Таблетки от мигрени
Каталог
0

Иматиниб (Imatikast, генерик Гливек, Винат) 400мг табл. №30

Есть в наличии
Цена 1 упак.: 7 800 руб.
* бронирование НЕ обязывает Вас делать покупку. Мы перезвоним, ответим на Ваши вопросы — а Вы решите, подтвердить заказ или отказаться.
  • Доставим: завтра
  • Забрать из аптеки: уточняйте
  • Только европейские лекарства в наличии с доставкой на ЗАВТРА!
  • 100% подлинность препарата подтверждается сертификатом качества.
  • Честность и репутация. Мы занимаемся продажей редких лекарств уже более 5 лет.
  • Настоящие отзывы о наших лекарствах и нашей работе.
  • Полная финансовая ответственность за доставку лекарства к покупателю.
  • Описание
  • Инструкция
  • Отзывы (0)
Описание
Препарат Иматиниб (Imatikast, генерик Гливек, Винат) 400мг табл. №30
Инструкция

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 30 штук в упаковке.

Состав

 

1 таб.

иматиниба мезилат

478 мг,

 что соответствует содержанию иматиниба

400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5 мг, гипромеллоза - 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг, кросповидон - 75 мг, кроскармеллоза натрия - 75 мг, магния стеарат - 7 мг.

Состав оболочки: пленочное покрытие Опадрай желтый 04F52022, состоящее из: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы.

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров, по сравнению с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени абсорбции (уменьшение Cmax на 11%, AUC - на 7.4%) и замедление скорости абсорбции (удлинение Tmax на 1.5 ч).

При клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в незначительной степени - с липопротеином).

Основным метаболитом иматиниба, циркулирующим в кровяном русле, является N-деметилированное пиперазиновое производное, которое in vitro обладает фармакологической активностью, сходной с таковой неизмененного активного вещества. Значение AUC для метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

После приема внутрь14C-меченого иматиниба за 7 дней было выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% - с калом и 5% - с мочой). Остальное количество иматиниба выводится в виде метаболитов.

T1/2 иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч.

При нарушении функции печени возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Показания препарата

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Способ применения и дозировка

Рекомендуется Иматиниб принимать перорально во время еды, запивая полным стаканом воды. Доза препарата 400/600 мг принимается один раз в сутки, тогда как препарат в суточной дозе 800 мг следует применять по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.
Лечение можно продолжать, если не проявятся признаки обострения заболевания или нежелательной токсичности.

Рекомендуемая дозировка иматиниба:

При хроническом миелолейкозе: рекомендуемая доза для лечения пациентов с ХМЛ в хроническую фазу составляет 400 мг в сутки, для пациентов с ХМЛ в фазу активации или бластного криза - 600 мг в сутки.
При хроническом миелолейкозе для больных в хронической фазе заболевания увеличение дозировки с 400 мг до 600 мг или для больных в фазе активации или при бластном кризе - увеличение дозировки с 600 мг до 800 мг (по 400 мг дважды в сутки) показано только при отсутствии тяжелых побочных эффектов и при отсутствии не связанной с лейкемией нейтропении или тромбоцитопении. 

Такое повышение дозы может быть необходимо в следующих случаях: прогрессирование заболевания (на любой стадии), отсутствие удовлетворительного гематологического ответа через 3 месяца после начала лечения, отсутствие цитогенетического ответа после 12 месяцев терапии, утрата ранее достигнутого гематологического и/или цитогенетического ответа.

При остром лимфобластном лейкозе рекомендуемая доза для лечения пациентов с Ph+ ОЛЛ составляет 600 мг в сутки.

При миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваниях рекомендуемая доза для лечения пациентов с MDS/MPD составляет 400 мг в сутки.

При системном мастоцитозе рекомендуемая доза для лечения пациентов с СМ с отсутствием D816V с-Kit мутаций составляет 400 мг в сутки. Для пациентов с СМ, ассоциированным с эозинофилией, когда клональная гематологическая патология связана с синтезом киназ FIP1L1-PDGFRα, рекомендованная доза составляет 100 мг в сутки. Увеличение дозы со 100 мг до 400 мг может быть рассмотрено при отсутствии побочных действий и в случае недостаточного ответа на терапию.

При гиперэозинофильном синдроме и/или хроничeской эозинофильной лейкемии (HES/CEL) рекомендуемая доза для лечения пациентов с HES/CEL составляет 400 мг в сутки. Для пациентов, у которых увеличен уровень активности тирозинкиназ FIP1L1-PDGFRα, рекомендована начальная доза 100 мг в сутки. Увеличение дозы от 100 мг до 400 мг может быть рассмотрено при отсутствии побочных действий и в случае недостаточного ответа на терапию.

При выбухающей дерматофибросаркоме (DFSP) рекомендуемая начальная доза иматиниба у взрослых пациентов с DPSP составляет 400 мг/сут.

При необходимости дозу увеличивают до 800 мг в сутки.

При стромальных опухолях желудочно-кишечного тракта (GIST): рекомендуемая доза для лечения пациентов с неоперабельными и/или метастатическими GIST составляет 400 мг в сутки. Повышение дозы с 400 мг до 600 и 800 мг может быть рассмотрено для пациентов, у которых не наблюдается побочных реакций, или если ответ на лечение недостаточно эффективен.

Рекомендуемая доза для адъювантного лечения взрослых пациентов после резекции GIST составляет 400 мг в сутки. Оптимальная длительность адъювантной терапии не установлена.

Дозирование в особых группах пациентов:

Дети

Клинического опыта по применению иматиниба для лечения детей в возрасте младше 2 лет, страдающих хроническим миелолейкозом, не имеется. Опыта по применению препарата для лечения детей по другим показаниям практически не имеется.

Расчет режима дозирования у детей старше 2 лет базируется на площади поверхности тела (мг/м²). Рекомендуются дозы 260 мг/м² в сутки при хронической фазе ХМЛ и 340 мг/м² в сутки при ХМЛ в фазе акселерации соответственно. Общая суточная доза у детей не должна превышать эквивалентные дозы для взрослых 400 мг и 600 мг. Лечение должно быть назначено один раз в день или альтернативно разделено на два приёма - один приём утром, другой приём вечером.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку иматиниб метаболизируется главным образом в печени, пациентам с незначительными, умеренными нарушениями функции печени следует назначать минимальную рекомендуемую дозу 400 мг/сут или меньше, в зависимости от рекомендуемой дозы для лечения по показанию. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени рекомендуется доза ниже 100 мг/сут, увеличение на 100 мг/сут до 400 мг/сут допустимо при отсутствии побочных эффектов.

Пациенты с нарушением функции почек

Значительного выделения иматиниба и его метаболитов через почки не происходит. Пациентам с нарушением функции почек или пациентам, находящимся на диализе, препарат назначают в минимальной начальной дозе 400 мг. Тем не менее, при лечении этой категории пациентов следует соблюдать осторожность. При непереносимости дозу препарата можно снижать. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности дозу можно повышать.
Дозирование в особых случаях

Изменение дозировки при гепатотоксичности и других патологических реакциях не- гематологического характера.

В случае развития тяжёлых негематологических побочных реакций (таких как тяжёлая форма поражения печени или задержка жидкости) необходимо прекратить применение Иматиниба до исчезновения этих явлений, после чего лечение препаратом можно возобновить с учетом проявленной реакции.

При повышении уровня билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы или повышении уровня печеночных трансаминаз более чем в 5 раз, прием Иматиниба необходимо приостановить до тех пор, пока концентрация билирубина не снизится до уровня, который превышает верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, а уровень печеночных трансаминаз не снизится до уровня, который превышает верхнюю границу нормы не более чем в 2,5 раза.

После этого лечение иматинибом может быть продолжено в уменьшенных суточных дозах. Для взрослых доза уменьшается с 400 до 300 мг в сутки или с 600 до 400 мг в сутки, или с 800 до 400 мг в сутки. Для детей - с 260 до 200 мг/м2 в сутки или с 340 до 260 мг/ м2 в сутки.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко - желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.

Со стороны обмена веществ: редко - дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко - спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко - макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко - гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто - диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко - легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Дерматологические реакции: часто - периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко - ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: часто - задержка жидкости, отеки; часто - лихорадка, слабость, озноб; иногда - сильное недомогание, геморрагии; редко - анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто - увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда - повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к иматинибу.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Применение при нарушениях функции почек

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

В период лечения следует контролировать массу тела пациента для своевременного выявления задержки жидкости в организме; систематически проводить полный клинический анализ периферической крови; регулярно проводить контроль функции печени.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, а также в случае повышения активности печеночных трансаминаз, ЩФ и содержания билирубина рекомендуется временно отменить иматиниб или уменьшить дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что иматиниб может вызывать головокружение и затуманивание зрения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 (в т.ч. кетоконазола) возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Напротив, одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона), может привести к усилению метаболизма иматиниба и снижению его концентрации в плазме.

При одновременном применении с симвастатином отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина в 2 и 3.5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 под влиянием иматиниба.

Рекомендуется с осторожностью применять иматиниб одновременно с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтической концентрации, а также с препаратами, содержащими парацетамол.

В исследованиях in vitro было показано, что иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует CYP3A4. В связи с этим следует учитывать возможность усиления эффектов препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, при их совместном применении с иматинибом.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска

По рецепту.

Отзывы о препарате (0)
Добавьте свой отзыв о препарате
Вы можете оставить отзыв анонимно, или авторизоваться через социальные сети:
Загрузка...
Оценка: 

Другие формы выпуска

Купить Иматиниб (Imatikast) генерик Гливек, Veenat капсулы 100мг №120 в Москве

Иматиниб (Imatikast) генерик Гливек, Veenat капсулы 100мг №120

Купить Иматиниб (Imatikast) генерик Гливек, Veenat капсулы 100мг №120 в Москве
Есть в наличии
1 (1 оценка)
  • Производитель: Aprazer
  • Действующее вещество: Иматиниб
  • Срок годности: до 10.2021
  • Форма выпуска:капсулы
Цена 1 упак.: 6 700 руб.
  • Доставим: завтра
  • Самовывоз: уточняйте

Аналогичные товары в категории «Противоопухолевые препараты»

Ваш город:
Undefined
Да, спасибо Нет, другой
+7 495 229-44-64 +7 495 229-44-64 Москва и регионы РФ обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 812 385-72-65 +7 812 385-72-65 Санкт-Петербург обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 495 229-44-64 +7 495 229-44-64 Иркутск обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 383 388-44-35 +7 383 388-44-35 Новосибирск обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 351 200-32-59 +7 351 200-32-59 Челябинск обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 343 237-23-45 +7 343 237-23-45 Екатеринбург обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 391 986-55-82 +7 391 986-55-82 Красноярск обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 846 211-04-83 +7 846 211-04-83 Самара обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 845 239-81-12 +7 845 239-81-12 Саратов обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00
+7 345 257-82-81 +7 345 257-82-81 Тюмень обратный звонок
ПН-ВС с 07:30 до 23:00